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治療潰瘍性結(jié)腸炎的藥物-氨基水楊酸類(lèi)

在歐美廣泛應(yīng)用柳氮碘胺吡啶(SASP)和5-氨基水楊酸(5-ASA)及其類(lèi)似藥物治療潰瘍性結(jié)腸炎。氨基水楊酸類(lèi)藥物可能的作用機(jī)制為抑制結(jié)腸粘膜釋放白三烯，清除活性氧等損傷因子，抑制激活的白細(xì)胞產(chǎn)生這些物質(zhì)。

SASP對(duì)緩解活動(dòng)性潰瘍性結(jié)腸炎及預(yù)防復(fù)發(fā)均有效，但10%～40%出現(xiàn)惡心、消化不良、頭痛、白細(xì)胞下降等不良反應(yīng)，而多數(shù)不良反應(yīng)都?xì)w因于SASP的碘胺吡啶部分。

奧柳氮(Olsalazine)是兩分子的5-ASA偶合而成，療效與SASP相似，zinberg等以3g/d用于輕中度病人改善率達(dá)51%。Eve等研究表明奧柳氮全身吸收較包裹的mesalazine少，副作用低。對(duì)于奧柳氮與mesalazine療效的比較尚有爭(zhēng)議。奧柳氮是一種新的5-ASA衍生物，以前體藥形式進(jìn)入體內(nèi)，在結(jié)腸被細(xì)菌活化并裂解5-ASA，巴柳氮6.75g/d與mesalazine2.4g/d相比效果提高，不良反應(yīng)減少，而且巴柳氮控制夜間癥狀更有效。4-氨基水楊酸(PAS)與5-ASA結(jié)構(gòu)相似，口服6g用于60cm的近端輕中度廣泛性病變有效，灌腸2g/d對(duì)遠(yuǎn)端炎癥80%有所改善。大劑量不良反應(yīng)有高熟、消化不良、腹瀉、轉(zhuǎn)氨酶升高、脂酶水平升高等。

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